目前临床最常用的P2Y12受体拮抗剂是氯吡格雷和替格瑞洛。当遇到特殊情况时，两者该如何转换？今天笔者简要帮大家梳理一下。
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替格瑞洛?氯吡格雷的降阶治疗
时机①当临床评估出血风险较高（CRUSADE＞40分）；②合并出血高危因素（高龄、出血或缺血性脑卒中、重度肾功能不全、合并抗凝治疗、高尿酸血症、血小板减少）；③使用替格瑞洛出现胸闷、呼吸困难、心动过缓等副作用不能耐受时，需行降级转换。急性期、早期降级转换方案替格瑞洛转换为氯吡格雷时，①抗血小板作用降低；②两类药物存在相互作用，导致抗血小板作用进一步削弱；③氯吡格雷起效时间较长。在ACS急性期（＜24h）和早期（≤30d）血栓负荷重，血小板活性高，为降低血栓风险，转换时应使用氯吡格雷负荷量。CAPITALOPTI—CROSS研究显示降阶治疗后48h时，接受氯吡格雷负荷量治疗者，血小板高反应性发生率明显低于直接给予维持量治疗者。因此，从替格瑞洛转换为氯吡格雷时，应给予mg或mg负荷量，除非患者存在活动性出血或出血风险极高，直接使用氯吡格雷维持剂量75mgqd。晚期、极晚期降级转换方案在晚期（＞30d～1y）和极晚期（＞1y）血栓负荷减轻，血小板活性下降，此时药物降级转换，可直接使用氯吡格雷维持量。但Angiolillo等人因考虑替格瑞洛转换为氯吡格雷时削弱了抗血小板的作用，建议应用负荷量。给药相隔时间考虑到替格瑞洛抗血小板作用强且药物代谢半衰期较长，氯吡格雷给药需在替格瑞洛最后一次给药24h后。
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氯吡格雷?替格瑞洛的升阶治疗
时机当评估患者缺血风险高或氯吡格雷低反应性、抵抗，需行升级转换。急性期、早期升级转换方案急性期和早期采用升阶转换一般是由于患者缺血风险高或氯吡格雷低反应性，因此无需考虑氯吡格雷最后服药时间和剂量，即刻给予替格瑞洛mg负荷量+90mgbid维持量。PLATO研究显示正在接受氯吡格雷治疗的患者给予替格瑞洛负荷量mg治疗是安全的。晚期、极晚期升级级转换方案在晚期（＞30d～1y）和极晚期（＞1y）血栓负荷减轻，血小板活性下降，此时药物升级转换，可直接使用替格瑞洛维持量。PEGASUSTIMI研究提示ACS患者在极晚期转换过程中不加用替格瑞洛负荷剂量是安全的。给药相隔时间区别于急性期/早期，晚期/极晚期替格瑞洛给药在氯吡格雷最后一次给药24h后。
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与阿司匹林联用
PLATO亚组分析显示替格瑞洛与阿司匹林联用时，阿司匹林剂量＞mg/d时，会降低替格瑞洛的疗效，具体机制目前尚不十分清楚，指南中建议换用替格瑞洛后，阿司匹林的维持剂量应为75～mg/d。
专家
点
评
众所周知抗血小板治疗是冠心病管理的基石。但任何一种治疗都是双刃剑，抗血小板治疗能减少血栓事件，也可能增加出血风险。例如PLATO研究表明，替格瑞洛较氯吡格雷进一步改善ACS患者的预后。因此，近年来多部国内外指南推荐替格瑞洛为ACS患者的一线或首选抗血小板药物，特别是针对缺血风险高危或拟行PCI治疗的患者。但也有研究给出了不同看法。例如，ESC瑞典J.Alfredsson等研究者发现STEMI患者由以氯吡格雷为主的治疗策略转换为以替格瑞洛为主的治疗策略后，显著增加非CABG出血并发症，且未改善死亡，心梗或卒中结局。因此，在临床实际抗血小板治疗中，选用替格瑞洛还是氯吡格雷，我们应该综合考虑患者年龄、既往史、合并症、血管病变、遗传等因素，评估患者出血与栓塞风险，来决定选用何种药物；或者根据患者用药后的反应来做出相应的调整或更换，不能一种药物一个剂量用到底。例如应用替格瑞洛后发生消化道出血、呼吸困难、痛风等不能耐受的情况时，或需要口服抗凝治疗时，常需转化为氯吡格雷治疗；相反，在氯吡格雷+阿司匹林规范双抗情况下出现二次心梗的患者或经基因检测为CYP2C19中间代谢型、慢代谢型的患者，若无出血高危因素，常需换为替格瑞洛治疗。另外还要提醒的是，鉴于中国患者总体出血风险较高，且高龄患者越来越多，临床用药应更为谨慎。特别是对于超过75岁的高龄患者，鉴于其出血风险较高，使用替格瑞洛时需评估出血风险并且密切随访。点评专家：胡峻岩副主任医师广州医院（医院）策划：ly投稿：wangliya1dxy.cn题图来源：站酷海洛
参考文献：
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2.急性冠状动脉综合征非血运重建患者抗血小板治疗中国专家共识()
3.AngiolilloDJ，RolliniF，StoreyRF，etaI．InternationalexpenconsensusonswitchingplateletP2Y12receptor_inhibitingtherapies[J]Circulation，，(20)：—．DOI：10．/CIRCULATl0NAHA．．．
4.替格瑞洛临床应用中国专家共识.
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