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奥卡西平口服混悬液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
通用名称：奥卡西平口服混悬液
英文名称：OxcarbazepineOralSuspension
汉语拼音：AokaxipingKoufuhunxuanye
本品活性成份为奥卡西平。
化学名称：10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂?-5-甲酰胺化学结构式：
分子式：C15H12N2O2
分子量：.3
辅料：微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、硬脂酸聚烃氧（40）酯、维生素C、丙二醇、羟苯甲酯、羟苯丙酯、山梨酸、非结晶山梨醇溶液、糖精钠、草莓香精。
本品为白色至淡棕色或淡红色的乳状混悬液。
本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。
本品适用于成年人和2岁以上儿童。
（1）ml:6g（2）ml:15g
用法
本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品可从临床有效剂量开始用药，一天内分为两次给药，根据病人的临床反应增加剂量；当使用奥卡西平代替其他抗癫痫药治疗时，在本品治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。
本品可以空腹或与食物一起服用。
口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。服用口服混悬液前，应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。
本品可直接经给药器口服，亦可与少量水混合后立即服用。每次服用后，紧闭瓶盖，并用清洁干燥的纸巾将给药器外部擦拭干净。
在等剂量条件下，奥卡西平薄膜衣片与口服混悬液可互换。
奥卡西平口服混悬液处方单位为毫升（毫克与毫升剂量转换见下表）
用量
对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。
成人
单药治疗
用本品治疗，起始剂量可以为一天mg（8～10mg/kg/天），分两次给药。为了获得理想的效果，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过mg。每日维持剂量范围在～mg之间，绝大多数病人对每日mg的剂量即有效果。
单药治疗的对照研究显示，以前没有其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日mg的剂量证明是有效的。
联合治疗
用本品治疗，起始剂量可以为一天mg（8～10mg/kg/天），分两次给药。为了获得理想的效果，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过mg。每日维持剂量范围在～mg之间。
联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为～mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日mg的剂量。
对每日服用剂量超过mg没有进行过系统研究。对剂量高达mg/日的应用经验非常有限。
2岁以上的儿童
在单药治疗和联合治疗中，治疗起始剂量为8～10mg/kg/天，分两次给药。根据临床需要，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过10mg/kg/天，为达到理想的临床疗效，可增加至最大剂量60mg/kg/天（参见
）。
在联合治疗和单药治疗中，当根据体重进行标准化时，清除率（L/hr/kg）随年龄降低，因此，与成人相比，2岁至4岁以下儿童的奥卡西平给药剂量应为单位体重剂量的两倍；4至12岁儿童的奥卡西平给药剂量应比单位体重剂量高50%（参见）。
与年龄较大的儿童相比，2岁至4岁以下的儿童对有酶诱导作用的抗癫痫
药的体重标准化后的表观清除率较高。与单药治疗或联合使用无酶诱导作用的抗癫痫药治疗相比，在2岁至4岁以下的儿童中，如联合使用有酶诱导作用的抗癫痫药，则奥卡西平的剂量应比单位体重剂量高60%。年龄较大的儿童（4岁及以上）在联合使用有酶诱导作用的抗癫痫药治疗时的剂量仅稍高于其对应的单药治疗组。
以上推荐剂量是基于在临床试验中对所有年龄组（成人、老年患者以及儿童）中的使用剂量确定的。但是，可在适当情况下降低起始剂量。
老年人
建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量（见肾功能损害的病人）。对易发生低钠血症的病人，参见。
肝功能损害的病人
对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必要进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验，见。
肾功能损害的病人
有肾功能损害的病人（肌酐清除率30ml/分），本品起始剂量应该是常规剂量的一半（mg/日），并且增加剂量时间间隔不得少于一周，直到获得满意的临床疗效。（见）。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。
具体用法用量请遵医嘱。
安全性特点概要
最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心和呕吐和疲劳，超过10%的患者发生了上述反应。
在临床研究中，不良反应（AE）的程度一般为轻度到中度，且为一过性，主要发生在治疗初期。
按照身体系统进行的不良反应特点分析，是基于临床研究中被评定与奥卡西平相关的AE得出的。此外，已知患者姓名项目和上市后用药经验中有临床意义的AE报道，也被纳入考虑。
临床试验药品不良反应汇总表
我们根据MedDRA的系统器官分类对来自临床试验的药品不良反应进行了
汇总（表1）。每个系统器官分类内，不良药物反应通过频率分级，最常见的反应排在首位。在同一发生率组段内，按严重性的降序对不良药物反应进行排列。此外，还按照下列惯例（CIOMSIII）显示了各类药物不良反应所对应的发生率；很常见≥1/10；常见≥1/-1/10；不常见≥1/1,-1/；罕见≥1/10,-
1/0；非常罕见1/10,。表1
特殊情况下，在使用本品过程中，会发生抗利尿激素异常分泌综合征
（SIAPH）。
在奥卡西平使用中，有临床意义的低钠血症（血清钠mmol/L）非常罕见。该不良反应一般发生在奥卡西平治疗的头三个月内，然而也有患者在开始治疗1年后首次出现血清钠mmol/L（参见）。
在对1个月至4岁以下儿童进行的临床试验中，最常报告的不良反应为嗜睡，大约在11%的患者中发生。发生率在≥1%～10%（常见）之间的不良反应是：共济失调、易怒、呕吐、嗜睡、疲劳、眼球震颤、震颤、食欲下降、血液尿酸增高。
自发报告和文献病例中的不良反应（频率未知）
下列药品不良反应来源于通过自发报告病例和文献病例得到的奥卡西平上市后经验。因为这些不良反应是从不确定样本大小的人群中自发报告的，不可能可靠地估计出不良反应的频率，因此分类为未知。药品不良反应按照MedDRA中系统器官分类列出。在每个系统器官分类中，不良反应依据严重性降序排列。
代谢疾病和营养疾病
ADH分泌异常综合征的症状和体征包括昏睡、恶心、头晕、血清（血）渗透压下降、呕吐、头痛、意识模糊或其他神经病学症状和体征。
皮肤及皮下组织疾病
伴有嗜酸性粒细胞增多及全身症状的药物疹（DRESS）、急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。
外伤、中毒和医疗操作并发症
跌倒。
神经系统疾病
语言障碍（包括构音障碍）；奥卡西平剂量增加时更常见。肌肉骨骼及结缔组织疾病
长期奥卡西平治疗患者已经有报告骨密度降低、骨质减少和骨折。尚未确定奥卡西平影响骨代谢的机制。
已知对本品任何成份或艾司利卡西平过敏的病人。
房室传导阻滞者。
超敏反应
该产品上市后收到的I型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。在使用过奥卡西平的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道。使用本品的患者若有上述反应发生，应停药并换用其它药物治疗。
对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应
（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25～30%，参见。
过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人（包括多器官过敏反应）。该过敏反应可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官，可以是单独反应，也可能是一系列全身反应（参见）。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品，参见。
皮肤影响
极个别案例中报道了与奥卡西平使用相关的严重皮肤反应，包括：Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell’s综合征）和多形性红斑。发生严重皮肤反应的患者可能需要住院治疗，因为可能危及生命并且有极罕见的致命情况。在儿童和成人患者中都发生了相关案例。发作的中位时间为19天。个别重新使用奥卡西平的患者，报道了严重皮肤反应的复发。如果患者在使用本品时出现皮肤反应，应当考虑停用本品，而采用其它抗癫痫药治疗。
药物基因组学
越来越多的证据表明，不同的人白细胞抗原（HLA）等位基因在易感人群出现皮肤不良反应中发挥着重要作用。
与HLA-B*的相关性
对中国和泰国汉族人的回顾性研究发现，卡马西平与SJS/TEN皮肤反应有强烈相关性，这些患者均携带人白细胞抗原（HLA）-B*等位基因。由于奥卡西平的化学结构与卡马西平相似，携带HLA-B*等位基因患者使用奥卡西平后，出现SJS/TEN皮肤反应风险的可能性增加。
中国汉族人群HLA-B*等位基因发生频率的范围是2～12%，泰国人约为8%，菲律宾和某些马来西亚人群为15%以上，韩国和印度报道的等位基因发生频率分别约为2%和6%。欧洲血统人群中HLA-B*等位基因发生频率可忽略不计，几种非洲人群、美洲土著人群、西班牙样本人群和日本人群的发生频率均1%。
本文所列等位基因的发生频率是用携带所